Дапоксетин рекомендован мужчинам в возрасте от 18 до 65 лет для лечения проблем половой сферы, прежде всего - преждевременной эякуляции. Основное активное вещество – дапоксетина гидрохлорид, дополнительные – целлюлоза, диоксид кремния, стеарат магния. Таблетки белого или светлого оттенка в пленочной упаковке.
Перечень показаний
Дапоксетин относится категории препаратов – регуляторов потенции, сфера применения согласно нозологической классификации - F52.4 Преждевременная эякуляция. Основное действие направлено на стабилизацию половой функции.
Предельная концентрация отмечается через 1-2 часа после приема препарата. Уровень абсолютной доступности обычно от 15 до 75%, средний показатель составляет 42%. Процент активного вещества в составе крови - 297 нг/мл спустя 60 минут после употребления для дозы 30мг и 498 нг/мл спустя полтора часа для дозы 60мг. Препарат можно применять без привязки к графику приема пищи. Употребление жирных блюд снижает максимальную концентрацию препарата в плазме на 10%.
Распределение более 99% объема препарата связывается с белками плазмы, основной метаболит дезметилдапоксетин - на 98%. Средний показатель скорости распределения – 162л.
Метаболизм связан с ферментами печени и почек путем окисления, деметилирования и гидроксилирования нафтогруппы с последующим присоединением сульфогруппы. Компоненты, обнаруженные в крови во время лабораторных исследований, - дапоксетин и дапоксетин-N-оксид, при этом второй практически неактивен. Вещества дезметилдапоксетин и дидезметилдапоксетин отмечались в объеме не более 3%.
Выведение - препарат выводится с мочой пациента как конъюгаты. Лабораторные анализы показали отсутствие активного вещества дапоксетина при его выделении. Через сутки после единоразового употребления дапоксетина его содержание в плазме составляет до 5% от уровня предельной концентрации. Дапоксетин не накапливается в организме при постоянном приеме. Полное выведение препарата в виде таблеток происходит за 19 часов.
Противопоказания к применению
В числе ограничений по использованию лекарственного средства:
- Чувствительность организма к веществу дапоксетина гидрохлорид, вероятность негативной реакции на его употребление;
- Тяжелые заболевания и нарушения выводящей функции почек;
- Нарушения в работе печени;
- Заболевания сердца, в том числе – непроводимость или стабильная сердечная недостаточность, ишемия, работа сердца без кардиостимулятора при диагностированных заболеваниях;
- Лечение с употреблением ингибиторов МАО, а также – двухнедельный срок с завершения лечебного курса с их употреблением. Обратите внимание: очередной курс ингибиторов можно начинать не раньше семи дней после окончания курса Дапоксетина;
- Схожие ограничения действуют и в отношении следующих препаратов: тиоридазин, СИОЗС, ингибиторы захвата серотонина, препараты группы трициклинов.
- Возраст пациентов младше 18 лет.
- Препарат не рекомендован к применению в случае точной диагностики ортостатической гипотензии и гипомании или подозрения на эти болезни.
Ограничениями по приему Дапоксетина выступают:
- Основные, в том числе - вялотекущие заболевания почек;
- Лечение ингибиторами изоферментов;
- Лечение с применением веществ антикоагуляционной группы , в том числе – влияющих на действие тромбоцитов.